Xylocain har sitt ursprung från början av 1940-talet då kemisterna Nils Löfgren och Bengt Lundqvist på Stockholms högskola uppfann Lidokain. Nils Löfgren var född den 18 augusti 1913 i Åtvidaberg, Östergötland. Han avled den 21 januari 1967 på Lidingö. Bengt Lundqvist var född 1922 och han avled år 1953.
Förutom Bengts arbete som kemist var han en framgångsrik idrottsman. Då han var flerfaldig svensk lagmästare under åren 1948, 1949 och 1950 i florett. Han representerade Stockholms allmänna fäktningsförening. Bengts liv avslutades allt för tidigt genom att han föll utför en trappa på Stockholms högskola vilket resulterade i en kraftig skallskada, som med tiden ledde till en kraftig hjärnblödning som tog hans liv.
Men under deras liv hann de göra något revolutionerande inom läkemedelsbranschen, nämligen Lidokain. Lidokain är ett bedövningsmedel som lämpar sig för smärtlindring på huden då man fått sår och sprickor, det fungerar även perfekt vid smärtor i munhålan samt som lokalbedövning av nerver i huden och vid kirurgiska ingrepp i ryggmärgskanalen. Lidokain har även andra användningsområden vid till exempel hjärtrytmrubbningar och används även vid långvariga epileptiska anfall.
År 1943 sålde de båda herrarna rättigheterna på sin uppfinning Lidokain till Astra för 15 000 kr och med förbehållet att de skulle få en royalty på 4% av försäljningen under 17 år. Innan de hade kontaktat Astra hade de erbjudit sin produkt till försäljning åt läkemedelsföretagen Leo och Pharmacia men de tackade nej till erbjudandet.
Köpet av Lidokain brukar anses som den mest betydelsefulla händelsen i Astras hela historia. Efter att Astra hade övertagit Lidokainet från Löfgren och Lundqvist valde Astra att döpa om det till det som vi känner det idag Xylocain. Det kom ut på marknaden är 1948 efter det att Astra hade fått patentet godkänt som bedövningssalvan Xylocain.
Till att börja med marknadsfördes Xylocain som ett lokalbedövningsmedel för tandläkare. Produkten blev snart en stor internationell framgång. Xylocain kom även att säljas till Vatikanstaten år 1954 då påven Pius XII behandlades för hicka. Xylocainet fick extra publicitet i och med att USA:s president Eisenhower behandlades med bedövningssalvan för sina hjärtproblem år 1960. Försäljningen i USA på 1950–60 talet utgjorde en stor del av Astras vinst som användes till fortsatt forskning som med tiden resulterade i nya internationella succéer med hjärt och -kärl medlet Seloken som kom på 1970 talet samt magsårsmedicinen Losec på 1980-talet.
I och med att Astra slagit samman med brittiska Zeneca 1999 beslutade det nya företaget Astra Zeneca att år 2001 sälja tillverkningsrätten av Xylocain för tandvård till det amerikanska företaget Dentsply för 1.3 miljarder kronor. Däremot behöll man äganderätten till varumärket och tillverkningen av Xylocain för medicinska syften.
